От чего после приёма ацетилсалициловой кислоты больной не чувствует боли в очаге воспаления? Оказывается препарат обладает уникальной способностью угнетать синтез простагландинов, биологически активных веществ, ответственных за передачу болевых сигналов к периферическим нервным окончаниям.
Ацетилсалициловая кислота оказывает влияние на кровотворение и структуру крови. Другими словами, оказывает антиагрегационное действие, ингибирует спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов, т.е. разжижает кровь.
Способ применения:
В виде таблеток назначают внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста — от 0,1 до 0,3 г на прием.
Разовые дозы для детей зависят от возраста и составляют: детям до 6 мес. — 50-100 мг; от 6 мес. до 1 года — 100-150 мг; от 1 года до 6 лет — 150-250 мг; от 6 до 15 лет — 250-500 мг; назначают 3 раза в сутки. Препарат применяют в конце приема пиши или сразу после еды. Непосредственно перед применением таблетку необходимо растворить в ‘/2 стакана воды.
Противопоказания:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе (истории болезни), при портальной гипертензии (повышении давления в системе воротной вены печени), венозном застое (в связи с понижением резистентности /устойчивости/ слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.
Побочные действия:
При применении препарата может развиться профузное (обильное) потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевро-тический (аллергический) отек, кожные и другие аллергические реакции.
В связи с влиянием на агрегацию (склеивание) тромбоцитов, а также некоторой антикоагулируюшей (противосвертываюшей) активностью следует при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследование крови.
Летальная (способная привести к смерти) доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых — более 10 г, для детей — более 3 г.
От чего после приёма ацетилсалициловой кислоты больной не чувствует боли в очаге воспаления? Оказывается препарат обладает уникальной способностью угнетать синтез простагландинов, биологически активных веществ, ответственных за передачу болевых сигналов к периферическим нервным окончаниям.
Ацетиленовая кислота
В продуктах присоединения сулемы к ацетиленовым кетонам и ацетиленовым кислотам под действием кислот происходит обычная для ртутно-органических соединений замена HgX на водород ( см. гл. [16]
Но продукты присоединения сулемы к ацетиленовым спиртам [153], к ацетиленовым кислотам и их эфирам [154] под действием аммиака ( а также других агентов симметризации) не симметризуются, а разлагаются на исходные компоненты. [17]
Конденсацией натриевых производных алкинов-1 с а-хлор-со-иодал — канами получают 1-хлоралкины, которые переводят в ацетиленовые кислоты через стадии цианирования и омыления. Частичное гидрирование этих кислот приводит к соответствующим с-моноеновым кислотам. [18]
Данный метод получения монозамещенных ацетиленов имеет определенные преимущества лишь при синтезе арил-ацетиленов и простейшей из ацетиленовых кислот — про — ПИОЛОБОЙ кислоты. [19]
Реакция может быть проведена также с ( жс — ( галогоналкил) ацетиле-нами и хлорангидридами ацетиленовых кислот . Естественно, что ее нельзя провести с соединениями, содержащими функциональные группы, которые могут взаимодействовать с пропарг тловым спиртом или с ацетилендикар-боковой кислотой. Из соединений, содержащих две тройные связи, па-пример из диацетилепа или пронаггилового эфира, могут быть получены соединения с одними двумя карборановыми ядрами в молекуле. Карборан образует три изомера: о -, м — и п-изэмеры. [21]
Несмотря на уникальность своей структуры, циклические ендиины в природе образуются из происходящих из олеата ацетиленовых кислот — общих предшественников многих природных ацетиленовых соединений ( см. разд. JOL Два главных типа циклических ацетиленовых антибиотиков конструируются путем разных способов ее расщепления и циклизации. [22]
Единственный известный до настоящего времени пример образования геометрических изомеров при присоединении одной молекулы галогено-водорода к ацетиленовым кислотам относится к ароматическому ряду. [23]
Стереохимический результат реакции зависит от вида активирующей группы в противоположность тону, что наблюдалось для реакции с эфирами ацетиленовых кислот . [24]
Продукт реакции — натриевое производное ацетиленового углеводорода — представляет собой почти сухой порошок; он может быть превращен в ацетиленовую кислоту карбонизацией, а разложением водой — в алкин. Металлический натрий в этих реакциях с большим успехом можно заменить амидом натрия [27, 28]; при этом условия реакции не меняются, но амид натрия более удобен втемйрюшедаи, что он не восстанавливает тройную связь. [25]
Дополнительная этиленовая связь, сопряженная с ацетиленовой связью, как у ксимениновой кислоты, еще более увеличивает Rf и создает возможность разделения с ацетиленовой кислотой . Дополнительная ацетиленовая связь также увеличивает Rf ( например, эритрогено-вая кислота и октадец-11 — ен-9: 13-дииновая кислота), но эффект от наличия двух сопряженных ацетиленовых связей с этиленовой связью при ( о-позиции ( как у эритрогеновой кислоты) меньший, чем при наличии ин-ен-ин сопряженной системы, и две кислоты разделяются. [26]
Обычно синтез проводят на холоду из опасения, что при повышенной температуре может иметь место вторичная реакция между реактивом Иоцича и образовавшейся магниевой солью ацетиленовой кислоты . Такие продукты, однако, еще пи в одном случае пс были выделены. [27]
Более 700 различных ацетиленовых метаболитов, включая жирные кислоты [189], выделено из растений [190-192], грибов, микроорганизмов [190, 191, 193] и беспозвоночных. Все бромированные ацетиленовые кислоты , выделенные из губок, найдены только у этого типа живых организмов. [28]
Промежуточной стадией в этом процессе, вероятно, должно быть образование а, ( 3-ненасыщенной кислоты. В грибах очень много ацетиленовых кислот , которые найдены также во многих растениях; они могли бы образовываться из кетокислот. [29]
Способы увеличения объемной проводимости материалов различны. Лучшим наполнителем для твердых диэлектриков является ацетиленовая кислота ( снижается удельное сопротивление на несколько порядков), а также алюминиевая, медная и цинковая пыли. [30]
В продуктах присоединения сулемы к ацетиленовым кетонам и ацетиленовым кислотам под действием кислот происходит обычная для ртутно-органических соединений замена HgX на водород ( см. гл. [16]
Кислота ацетилсалициловая — что это такое?
Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.
Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.
Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).
Получение АСК
При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.
Фармакодинамика
Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.
Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.
Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.
Фармакокинетика
Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.
В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.
Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.
Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.
Противопоказания
Прием АСК противопоказан при:
- “аспириновой” астме;
- в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
- желудочных/кишечных кровотечениях;
- авитаминозе К;
- гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
- дефиците фермента G6PD;
- портальной гипертензии;
- недостаточности функции почек/печени;
- расслоении аорты;
- в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
- подагрическом артрите, подагре;
- беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
- грудном вскармливании;
- гиперчувствительности к АСК/салицилатам.
Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.
Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.
Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.
Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).
Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.
Лечение не должно длиться более 2 недель.
Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.
Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.
Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.
Применение АСК в косметологии
Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.
Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.
Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.
Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.
Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.
Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.
Взаимодействие
Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.
Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.
При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.
ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.
При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.
Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.
Прием АСК противопоказан при:
Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.
